ソースの配布
植物起源: これは、主にルチン、ケルシトリン、ヒペロシドなどの配糖体の形で、多くの植物の茎の樹皮、花、葉、つぼみ、種子、果実に広く存在します。ケルセチンは酸加水分解によって得られます。このうち、ソバ、シーバックソーン、サンザシ、タマネギの茎と葉に高濃度で含まれています。さらに、槐、キキョウの葉、ガランガル、槐、桑寄生虫、オタネニンジン、イチョウ、ニワトコなどの多くの薬用植物にはケルセチンが含まれており、槐の含有量は約 4% です。
効果
抗酸化物質: 自然界で最も強力な抗酸化物質の 1 つであり、ビタミン E の 50 倍、ビタミン C の 20 倍の抗酸化能力を持っています。
低脂質血症：コレステロールエステルの遊離コレステロールへの分解を阻害し、ミセル溶液中のコレステロールの溶解度を低下させ、小腸によるコレステロールの吸収を阻害し、脂質を低下させるという目的を達成します。
低血糖: グルコーストランスポーターによるグルコースの輸送、およびアルファアミラーゼとアルファグルコシダーゼの活性を阻害し、グルコースの消化と吸収を妨げます。
尿酸の減少：キサンチンオキシダーゼ（XO）の活性中心のモリブデン原子の周囲に水素結合を形成することにより、基質キサンチンがXO活性中心に入るのを妨げ、キサンチンに対するXOの触媒活性を阻害し、それによって尿酸生成を減少させます。
抗がん剤: 健康な細胞を損傷することなくがん細胞に対して細胞毒性を持ち、さまざまながんの化学予防剤および治療剤として使用できます。その親油性により、細胞膜に容易に浸透し、癌遺伝子発現の調節と阻害、細胞周期のブロック、アポトーシスの誘導、浸潤と転移の阻害など、さまざまな経路を通じて抗腫瘍効果を発揮します。
神経保護：活性酸素種（ROS）を直接除去し、神経内のアミロイド（A）沈着、タウタンパク質の過剰リン酸化、神経原線維変化（NFT）、アミロイド前駆体タンパク質（APP）、および溶解酵素（BACE1）を阻害することにより、神経保護効果を発揮します。細胞はさまざまなメカニズムを介して変化します。
抗血栓作用：血小板リポキシゲナーゼおよびシクロオキシゲナーゼを阻害することにより、血小板凝集を顕著に阻害し、血管壁の血栓に選択的に結合し、血管内皮から血栓溶解剤および血管膜保護メディエーターを遊離させ、抗血栓効果を発揮します。
抗ウイルス性：単純ヘルペスウイルスI型、RSウイルス、狂犬病ウイルス、パラインフルエンザIII型ウイルス、新型コロナウイルスなど多くのウイルスに対して抗ウイルス活性を示します。その抗ウイルス機構には、ウイルスタンパク質への結合とウイルス核酸の合成の妨害が含まれます。
薬物動態
吸収：自然界では、ケルセチンケルセチン配糖体は主に配糖体の形で存在しており、付着している糖の種類によって吸収率が異なります。そのグルクロニドおよび硫酸誘導体は、ケルセチンそのものよりも人体に容易に吸収されます。グリコシドは、小腸内のα-グルコシダーゼによって効果的に加水分解されてアグリコンを形成し、その後、小腸、結腸、肝臓、腎臓などの臓器で吸収および代謝されます。
排泄: 経口投与されたケルセチンの約 20% は消化管で吸収され、30% は代謝され、30% はそのままの形で便として排泄されます。吸収されたケルセチンは、グルクロニドおよび硫酸エステルの形で胆汁および尿に入り、48 時間以内に排泄されます。
